ELACESTRANT (ORSERDU)

ORSERDU. Comprimate ORSERDU™ (elacestrant), pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 2023

MECANISM DE ACTIUNE

Elacestrantul este un antagonist al receptorilor de estrogen care se leagă de receptorul de estrogen alfa (ERα). În celulele cancerului de sân ERpozitive (ER+) HER2-negative (HER2-), elacestrantul a inhibat proliferarea celulară mediată de 17β-estradiol la concentrații care induc degradarea proteinei ERα mediată prin calea proteasomală.

Elacestrantul a demonstrat activitate antitumorală in vitro și in vivo, inclusiv în modelele de cancer de sân ER+-HER2 rezistente la fulvestrant și inhibitori ai kinazei 4/6 dependenți de ciclină și la cele care prezintă mutații ale genei receptorului de estrogen 1 (ESR1).

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

– cancer mamar avansat sau metastatic ERpozitiv, HER2-negativ, cu mutație ESR1

ORSERDU este un antagonist al receptorilor de estrogen indicat pentru  tratamentul femeilor postmenopauzale sau al bărbaților adulți, cu cancer mamar avansat sau metastatic ERpozitiv, HER2-negativ, cu mutație ESR1, cu progresie a bolii după cel puțin o linie de terapie endocrină

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

• Selectați pacienții pentru tratamentul cu ORSERDU pe baza prezenței mutațiilor ESR1.
• Doza recomandată de ORSERDU este de un comprimat de 345 mg administrat oral, o dată pe zi, cu alimente
• Întreruperea, reducerea dozei sau întreruperea permanentă a administrării poate fi necesară din cauza reacțiilor adverse.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

• Comprimate: 345 mg și 86 mg

CONTRAINDICAȚII

• Niciuna

ATENȚIONĂRI ȘI PRECAUȚII

• Dislipidemie: ORSERDU poate provoca hipercolesterolemie și hipertrigliceridemie. Monitorizați profilul lipidic înainte de începerea tratamentului și periodic ulterior. (5.1)
• Toxicitate embrio-fetală: ORSERDU poate provoca leziuni fetale. Informați despre riscul potențial pentru făt și despre utilizarea unor metode contraceptive eficiente. (5.2, 8.1, 8.3) –REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente (>10%) reacții adverse, inclusiv anomalii de laborator, asociate cu ORSERDU au fost dureri musculo-scheletice, greață, creșterea colesterolului, creșterea AST, creșterea trigliceridelor, oboseală, scăderea hemoglobinei, vărsături, creșterea ALT, scăderea sodiului, creșterea creatininei, scăderea poftei de mâncare, diaree, dureri de cap, constipație, dureri abdominale, bufeuri și dispepsie. (6.1)

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

• Inductori CYP3A4 puternici și moderați: Evitați utilizarea concomitentă cu ORSERDU
• Inhibitori CYP3A4 puternici și moderați: Evitați utilizarea concomitentă cu ORSERDU

UTILIZARE LA POPULAȚII SPECIFICE

• Alăptare: Se recomandă să nu alăptați.
• Insuficiență hepatică: Evitați utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh C).

Reduceți doza pentru pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh B).

Revizuit: 01/2023

Bibliografie

ORSERDU™ (elacestrant) tablets, for oral use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/217639s000lbl.pdf