FUTIBATINIB(LYTGOBI)

Comprimate LYTGOBI® (futibatinib), pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 2022

MECANISM DE ACTIUNE

Futibatinibul este un inhibitor kinazic cu moleculă mică al FGFR 1, 2, 3 și 4.

Futibatinibul se leagă covalent de FGFR. Semnalizarea constitutivă a FGFR poate susține proliferarea și supraviețuirea celulelor maligne.

Futibatinibul a inhibat fosforilarea FGFR și semnalizarea în aval și a scăzut viabilitatea celulară în liniile celulare canceroase cu modificări ale FGFR, inclusiv fuziuni/rearanjamente, amplificări și mutații ale FGFR.

Futibatinibul a demonstrat activitate antitumorală în modele de xenogrefă de tumori umane cu modificări genetice activatoare ale FGFR la șoarece și șobolan.

 INDICAȚII ȘI UTILIZARE

LYTGOBI este un inhibitor de kinază indicat pentru tratamentul pacienților adulți cu colangiocarcinom intrahepatic, tratat anterior, inoperabil, local avansat sau metastatic, care conține fuziuni ale genelor receptorului 2 al factorului de creștere a fibroblastelor (FGFR2) sau alte rearanjări.

Această indicație este aprobată în baza aprobării accelerate, pe baza ratei globale de răspuns și a duratei răspunsului.

Continuarea aprobării pentru această indicație poate fi condiționată de verificarea și descrierea beneficiului clinic într-unul sau mai multe studii clinice de confirmare.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

• Confirmați prezența unei fuziuni a genei FGFR2 sau a altei rearanjări înainte de inițierea tratamentului cu LYTGOBI.
• Doza recomandată este de 20 mg oral /zi (cinci comprimate de 4 mg sau un comprimat de 16 mg și un comprimat de 4 mg) o dată pe zi, până la progresia bolii sau apariția unei toxicități inacceptabile.
• Înghițiți comprimatul întreg, cu sau fără alimente.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

Comprimate: 4 mg și 16 mg

CONTRAINDICAȚII

Niciuna

AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII

• Toxicitate oculară: LYTGOBI poate provoca dezlipire de epiteliu pigmentar retinian (DEPR). Efectuați un examen oftalmologic complet, inclusiv tomografie cu coerență optică (OCT), înainte de inițierea tratamentului, la fiecare 2 luni în primele 6 luni și la fiecare 3 luni după aceea și urgent în orice moment pentru simptome vizuale.
• Hiperfosfatemie și mineralizare a țesuturilor moi: Creșterile nivelurilor de fosfat pot provoca hiperfosfatemie, ducând la mineralizarea țesuturilor moi, calcinoză, calcifilaxie nonuremică și calcificare vasculară. Monitorizați hiperfosfatemia și întrerupeți, reduceți doza sau întrerupeți definitiv tratamentul în funcție de durata și severitatea hiperfosfatemiei.
• Toxicitate embrio-fetală: Poate provoca leziuni fetale. Informați pacienții despre potențialul reproductiv, despre riscul potențial pentru făt și despre utilizarea unor metode contraceptive eficiente.

REACȚII ADVERSE

• Cele mai frecvente (≥20%) reacții adverse au fost toxicitatea unghiilor, durerile musculo-scheletice, constipația, diareea, oboseala, xerostomia, alopecia, stomatita, durerile abdominale, pielea uscată, artralgia, disgeuzia, uscăciunea ochilor, greața, scăderea poftei de mâncare, infecția tractului urinar, sindromul eritrodisesteziei palmo-plantare și vărsăturile.
• Cele mai frecvente anomalii de laborator (≥20%) au fost creșterea fosfatului, creșterea creatininei, scăderea hemoglobinei, creșterea glucozei, creșterea calciului, scăderea sodiului, scăderea fosfatului, creșterea alanin aminotransferazei, creșterea fosfatazei alcaline, scăderea limfocitelor, creșterea aspartat aminotransferazei, scăderea trombocitelor, creșterea timpului parțial de tromboplastină activată, scăderea leucocitelor, scăderea albuminei, scăderea neutrofilelor, creșterea creatin kinazei, creșterea bilirubinei, scăderea glucozei, creșterea raportului internațional normalizat al protrombinei și scăderea potasiului.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

• Inhibitori puternici ai CYP3A: Evitați utilizarea concomitentă.
• Inductori puternici ai CYP3A: Evitați utilizarea concomitentă.

UTILIZARE LA POPULAȚII SPECIFICE

• Alăptare: Se recomandă să nu alăptați.

 Revizuit: 10/2025

Bibliografie

LYTGOBI® (futibatinib) tablets, for oral use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/214801s005lbl.pdf