FRUQUINTINIB (FRUZAQLA)

Capsule FRUZAQLA® (fruquintinib), pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 2023

MECANISM DE ACTIUNE

Fruquintinib este un inhibitor kinazic cu moleculă mică al receptorilor factorului de creștere endotelial vascular (VEGFR)-1, -2 și -3. Studiile in vitro au arătat că fruquintinib a inhibat proliferarea celulelor endoteliale mediate de VEGF și formarea tubulară. Studiile in vivo au arătat că fruquintinib a inhibat creșterea tumorii într-un model murin de cancer de colon cu xenogrefă tumorală.

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

FRUZAQLA este indicat pentru tratamentul pacienților adulți cu cancer colorectal metastatic (mCRC) care au fost tratați anterior cu chimioterapie pe bază de fluoropirimidină, oxaliplatină și irinotecan, o terapie anti-VEGF și, dacă RAS de tip sălbatic este adecvat din punct de vedere medical, o terapie anti-EGFR.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

Doza recomandată de FRUZAQLA este de 5 mg administrată oral o dată pe zi, cu sau fără alimente, în primele 21 de zile ale fiecărui ciclu de 28 de zile.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

Capsule: 1 mg și 5 mg

CONTRAINDICAȚII

Nimeni.

AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII

  Hipertensiune arterială: Controlați tensiunea arterială înainte de tratament și monitorizați-o în timpul tratamentului. Tratați-o cu medicamente antihipertensive și ajustați doza de FRUZAQLA, dacă este necesar. Întrerupeți, reduceți doza sau întrerupeți definitiv tratamentul în funcție de severitatea hipertensiunii arteriale.

  Evenimente hemoragice: Monitorizați îndeaproape pacienții care prezintă risc de sângerare. Întrerupeți, reduceți doza sau întrerupeți definitiv tratamentul cu FRUZAQLA în funcție de severitatea și persistența hemoragiei.

  Infecții: Monitorizați infecțiile în timpul tratamentului și întrerupeți tratamentul cu FRUZAQLA în timpul infecțiilor active. Nu începeți tratamentul cu FRUZAQLA la pacienții cu infecții active.

  Perforație gastrointestinală (GI): Monitorizați periodic perforația GI. Întrerupeți definitiv administrarea de FRUZAQLA la pacienții care dezvoltă perforație sau fistulă GI.

  Hepatotoxicitate: Monitorizați testele de laborator hepatice înainte de începerea tratamentului cu FRUZAQLA și periodic în timpul tratamentului. Întrerupeți, reduceți doza sau întrerupeți definitiv administrarea în funcție de severitate.

 Proteinurie: Monitorizați proteinele din urină. Întrerupeți administrarea de FRUZAQLA în caz de sindrom nefrotic (2.2, 5.6)  Eritrodisestezie palmo-plantară: Întrerupeți administrarea de FRUZAQLA în funcție de severitate.

  Sindromul de encefalopatie posterioară reversibilă (PRES): Întrerupeți imediat administrarea de FRUZAQLA dacă se suspectează PRES și se confirmă prin imagistică prin rezonanță magnetică (IRM).

 Vindecarea afectată a rănilor: Întrerupeți administrarea de FRUZAQLA timp de 2 săptămâni înainte de o intervenție chirurgicală majoră. Nu administrați timp de cel puțin 2 săptămâni după o intervenție chirurgicală majoră și până la vindecarea adecvată a rănilor. Siguranța reluării tratamentului cu FRUZAQLA după rezolvarea complicațiilor legate de vindecarea rănilor nu a fost stabilită.

  Evenimente tromboembolice arteriale: Inițierea tratamentului cu FRUZAQLA la pacienții cu antecedente recente de evenimente tromboembolice trebuie luată în considerare cu atenție. Întrerupeți tratamentul cu FRUZAQLA la pacienții care dezvoltă tromboembolism arterial.

 Reacții alergice la galbenul FD&C nr. 5 (tartrazină) și nr. 6 (galben apus de soare FCF):

Capsulele FRUZAQLA 1 mg conțin FD&C Galben nr. 5 (tartrazină), care poate provoca reacții alergice (inclusiv astm bronșic) la anumite persoane sensibile. Deși incidența generală a sensibilității la FD&C Galben nr. 5 (tartrazină) în populația generală este scăzută, aceasta se observă frecvent la pacienții care prezintă și hipersensibilitate la aspirină.

 FRUZAQLA 1 mg conține FD&C Galben nr. 6 (galben apus de soare FCF), care poate provoca reacții alergice.

  Toxicitate embrio-fetală: Poate provoca leziuni fetale. Informați pacienții cu privire la potențialul reproductiv, la riscul potențial pentru făt și să utilizeze metode contraceptive eficiente.

REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente reacții adverse (incidență ≥20%) sunt hipertensiunea arterială, eritrodisestezia palmo-plantară, proteinuria, disfonia, durerile abdominale, diareea și astenia.

 INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

Inductori CYP3A puternici sau moderați: Evitați utilizarea concomitentă.

UTILIZARE LA POPULAȚII SPECIFICE

Alăptare: Se recomandă să nu alăptați.

Revizuit: 02/2025

Bibliografie

FRUZAQLA® (fruquintinib) capsules, for oral use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/217564s002lbl.pdf