GILTERITINIB (XOSPATA)

Comprimate XOSPATA® (gilteritinib), pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 2018

AVERTISMENT: SINDROM DE DIFERENȚIERIE

Pacienții tratați cu XOSPATA au prezentat simptome ale sindromului de diferențiere, care pot fi fatale dacă nu sunt tratați. Dacă se suspectează sindromul de diferențiere, se inițiază terapia cu corticosteroizi și monitorizarea hemodinamică până la rezoluția simptomelor.

MECANISM DE ACTIUNE

Gilteritinibul este o moleculă mică care inhibă mai multe tirozin kinaze receptor, inclusiv tirozin kinaza 3 de tip FMS (FLT3). Gilteritinibul a demonstrat capacitatea de a inhiba semnalizarea și proliferarea receptorului FLT3 în celulele care exprimă exogen FLT3, inclusiv FLT3-ITD și a indus apoptoza în celulele leucemice care exprimă FLT3-ITD.

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

XOSPATA este un inhibitor de kinază indicat pentru tratamentul pacienților adulți cu leucemie mieloidă acută (LMA) recidivantă sau refractară cu o mutație FLT3 detectată printr-un test aprobat de FDA.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

120 mg oral o dată pe zi.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

Comprimate: 40 mg.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate la gilteritinib sau la oricare dintre excipienți. În studiile clinice au fost observate reacții anafilactice.

ATENȚIONARE ȘI PRECAUȚII

Sindromul de encefalopatie posterioară reversibilă (PRES): Întrerupeți administrarea de XOSPATA la pacienții care dezvoltă PRES.

• Interval QT prelungit: Întrerupeți și reduceți doza de XOSPATA la pacienții care au un QTcF >500 msec. Corectați hipokaliemia sau hipomagneziemia înainte și în timpul administrării de XOSPATA.
• Pancreatită: Întrerupeți și reduceți doza la pacienții care dezvoltă pancreatită.
• Toxicitate embrio-fetală: XOSPATA poate provoca leziuni fetale atunci când este administrat unei femei însărcinate. Informați-i cu privire la riscul potențial pentru făt și să utilizeze metode contraceptive eficiente.

REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente reacții adverse (≥20%) au fost creșterea transaminazelor, mialgie/artralgie, oboseală/indispoziție, febră, mucozită, edem, erupție cutanată, diaree neinfecțioasă, dispnee, greață, tuse, constipație, tulburări oculare, cefalee, amețeli, hipotensiune arterială, vărsături și insuficiență renală. (6.1) Pentru a raporta REACȚII

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

• Inductori combinați ai glicoproteinei P și ai CYP3A puternici: Evitați utilizarea concomitentă.
• Inhibitori puternici ai CYP3A: Luați în considerare terapii alternative. Dacă utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP3A nu poate fi evitată, monitorizați pacienții mai frecvent pentru reacții adverse la XOSPATA.

UTILIZARE LA POPULAȚII SPECIFICE

Alăptare: Sfatuiți femeile să nu alăpteze.

Revizuit: 5/2019

Bibliografie

XOSPATA® (gilteritinib) tablets, for oral use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211349s001lbl.pdf