NILUTAMIDĂ (NILANDRON)

Comprimate NILANDRON® (nilutamidă)

Fiecare comprimat NILANDRON conține 150 mg de nilutamidă.

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

• Cancer de prostată metastatic

Comprimatele NILANDRON sunt indicate pentru utilizare în combinație cu castrarea chirurgicală pentru tratamentul cancerului de prostată metastatic.

Pentru beneficii maxime, tratamentul cu NILANDRON trebuie să înceapă în aceeași zi cu castrarea chirurgicală sau în ziua următoare.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

Doza recomandată este de:

• 300 mg o dată pe zi timp de 30 de zile,
• urmată ulterior de 150 mg o dată pe zi.

Comprimatele NILANDRON pot fi administrate cu sau fără alimente.

MECANISM DE ACȚIUNE

Se știe că cancerul de prostată este sensibil la androgeni și răspunde la ablația androgenilor. În studiile pe animale, nilutamida a demonstrat activitate antiandrogenică fără alte efecte hormonale (estrogen, progesteron, mineralocorticoizi și glucocorticoizi).

 In vitro, nilutamida blochează efectele testosteronului la nivelul receptorilor androgenici.

In vivo, nilutamida interacționează cu receptorul androgenic și previne răspunsul androgenic normal.

AVERTISMENTE

Pneumonită interstițială Pneumonita interstițială a fost raportată la 2% dintre pacienți în studiile clinice controlate la pacienții expuși la nilutamidă. Administrarea de NILANDRON trebuie întreruptă imediat până când se poate stabili dacă simptomele sunt legate de medicament.

Hepatită Au fost raportate cazuri rare de deces sau spitalizare din cauza leziunilor hepatice severe după punerea pe piață, în asociere cu utilizarea de NILANDRON.

Nivelurile serice ale transaminazelor trebuie măsurate înainte de începerea tratamentului cu NILANDRON, la intervale regulate în primele 4 luni de tratament și periodic ulterior.

PRECAUȚII

Sindromul de sevraj antiandrogenic Pacienții a căror boală progresează în timp ce sunt tratați cu un antiandrogen pot prezenta o ameliorare clinică odată cu întreruperea tratamentului cu antiandrogen.

CONTRAINDICAȚII

Comprimatele NILANDRON sunt contraindicate:

• la pacienții cu insuficiență hepatică severă (enzimele hepatice inițiale trebuie evaluate înainte de tratament)
• la pacienții cu insuficiență respiratorie severă • la pacienții cu hipersensibilitate la nilutamidă sau la oricare dintre componentele acestui preparat.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTOASE

In vitro, s-a demonstrat că nilutamida inhibă activitatea izoenzimelor hepatice ale citocromului P-450 și, prin urmare, poate reduce metabolismul compușilor care necesită aceste sisteme.

În consecință, medicamentele cu o marjă terapeutică scăzută, cum ar fi antagoniștii vitaminei K, fenitoina și teofilina, ar putea avea o eliminare întârziată și creșteri ale timpului de înjumătățire seric, ceea ce duce la un nivel toxic.

Dozajul acestor medicamente sau al altora cu un metabolism similar poate necesita modificare dacă sunt administrate concomitent cu nilutamidă.

De exemplu, atunci când antagoniștii vitaminei K sunt administrați concomitent cu nilutamidă, timpul de protrombină trebuie monitorizat cu atenție și, dacă este necesar, doza de antagoniști ai vitaminei K trebuie redusă.

REACȚII ADVERSE

Tulburări de vedere De remarcat a fost incidența mai mare a tulburărilor de vedere (descrise în mod variat ca adaptare deficitară la întuneric, vedere anormală și vedere colorată), ceea ce a dus la întreruperea tratamentului la 1% până la 2% dintre pacienți.

Pneumonita interstițială a apărut la un pacient (<1%) care a primit NILANDRON în combinație cu castrare chirurgicală și la șapte pacienți (3%) care au primit NILANDRON în combinație cu leuprolidă și la un pacient care a primit placebo în combinație cu leuprolidă.

• Stare de rău (2%)
• Sistem cardiovascular: Angină pectorală (2%), insuficiență cardiacă (3%), sincopă (2%).
• Sistem digestiv: Diaree (2%), tulburări gastrointestinale (2%), hemoragie gastrointestinală (2%), melenă (2%).
• Sistem metabolic și nutrițional: Intoleranță la alcool (5%), edem (2%), pierdere în greutate (2%).
• Sistem musculo-scheletic: Artrită (2%).
• Sistem nervos: Gură uscată (2%), nervozitate (2%), parestezii (3%).
• Sistem respirator: Tuse crescută (2%), boală pulmonară interstițială (2%), tulburări pulmonare (4%), rinită (2%).
• Piele și anexe: Prurit (2%).
• Cataractă (2%), fotofobie (2%).
• Valori de laborator: Haptoglobină crescută (2%), leucopenie (3%), fosfatază alcalină crescută (3%), BUN crescut (2%), creatinină crescută (2%), hiperglicemie (4%).

Revizuit 2017

Bibliografie

NILANDRON® (nilutamide), https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020169s008lbl.pdf