DICLORURĂ DE RADIU RA 223 (XOFIGO)

Injecție XOFIGO (diclorură de radiu Ra 223), pentru administrare intravenoasă

Aprobare inițială în SUA: 2013

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

• cancer de prostată rezistent la castrare

Xofigo este un agent terapeutic radioactiv care emite particule alfa, indicat pentru tratamentul pacienților cu cancer de prostată rezistent la castrare, metastaze osoase simptomatice și fără boală metastatică viscerală cunoscută.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

Schema de dozare a Xofigo este de 55 kBq (1,49 microcurie) per kg greutate corporală, administrată la intervale de 4 săptămâni pentru 6 injecții.

MECANISM DE ACTIUNE

Partea activă a Xofigo este izotopul emițător de particule alfa, radiul-223 (sub formă de diclorură de radiu Ra 223), care imită calciul și formează complexe cu hidroxiapatita, un mineral osos, în zonele cu reînnoire osoasă crescută, cum ar fi metastazele osoase.

Transferul liniar ridicat de energie al particulelor alfa (80 keV/micrometru) duce la o frecvență ridicată a rupturilor dublu catenare ale ADN-ului în celulele adiacente, inclusiv celulele tumorale, osteoblaste și osteoclaste, rezultând un efect antitumoral asupra metastazelor osoase.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

Flacon cu doză unică la o concentrație de 1.100 kBq/ml (30 microcurie/ml) la data de referință, cu o radioactivitate totală de 6.600 kBq/flacon (178 microcurie/flacon) la data de referință. (3)

CONTRAINDICAȚII

Niciuna.

AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII

• Supresie a măduvei osoase: Măsurați hemoleucograma înainte de inițierea tratamentului și înainte de fiecare doză de Xofigo. Întrerupeți administrarea de Xofigo dacă valorile hematologice nu se recuperează în decurs de 6 până la 8 săptămâni după tratament. Monitorizați cu atenție pacienții cu rezervă de măduvă osoasă compromisă. Întrerupeți administrarea de Xofigo la pacienții care prezintă complicații care le pun viața în pericol, în ciuda măsurilor de susținere.
• Creșterea numărului de fracturi și a mortalității în combinație cu abirateronă plus prednison/prednisolon: Xofigo nu este recomandat în combinație cu acetat de abirateronă plus prednison/prednisolon.
• Toxicitate embrio-fetală: Xofigo poate provoca leziuni fetale. Sfatuiți bărbații cu partenere de sex feminin cu potențial reproductiv să utilizeze metode contraceptive eficiente.

REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente reacții adverse la medicament (≥ 10%) la pacienții cărora li s-a administrat Xofigo au fost greața, diareea, vărsăturile și edemul periferic.

 Cele mai frecvente anomalii hematologice de laborator (≥ 10%) au fost anemia, limfocitopenia, leucopenia, trombocitopenia și neutropenia.

Revizuit: 12/2019

Bibliografie

XOFIGO (radium Ra 223 dichloride) injection, for intravenous use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/203971s016lbl.pdf