BEXAROTEN (TARGRETIN)

Capsule TARGRETIN® (bexaroten), pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 1999

 AVERTISMENT: DEFECTE CONGENITALE Consultați informațiile complete de prescriere pentru avertismentul complet din chenar.

TARGRETIN face parte din clasa de medicamente retinoide, asociată cu defecte congenitale la om.

 Bexarotenul a cauzat, de asemenea, defecte congenitale atunci când a fost administrat oral la șobolani gestanți.

TARGRETIN nu trebuie administrat femeilor însărcinate.

 INDICAȚII ȘI UTILIZARE

TARGRETIN (bexaroten) este un retinoid indicat pentru tratamentul manifestărilor cutanate ale limfomului cutanat cu celule T la pacienții care sunt refractari la cel puțin o terapie sistemică anterioară.

MECANISM DE ACTIUNE

Bexarotenul se leagă selectiv și activează subtipurile de receptori retinoizi X (RXRα, RXRβ, RXRγ). RXR-ii pot forma heterodimeri cu diverși parteneri receptori, cum ar fi receptorii acidului retinoic (RAR), receptorul vitaminei D, receptorul tiroidian și receptorii activatori ai proliferatorului peroxizomilor (PPAR). Odată activați, acești receptori funcționează ca factori de transcripție care reglează expresia genelor ce controlează diferențierea și proliferarea celulară.

Bexarotenul inhibă creșterea in vitro a unor linii celulare tumorale.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

• Doza inițială recomandată este de 300 mg/m2/zi.
• Administrați TARGRETIN ca o singură doză orală zilnică în timpul mesei. (2)
• Ajustarea dozei: poate fi ajustată la 200 mg/m2/zi, apoi la 100 mg/m2/zi.

 FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

 Capsule: 75 mg

CONTRAINDICAȚII

• Sarcină
• Hipersensibilitate cunoscută la bexaroten

AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII

• Hiperlipidemie: TARGRETIN provoacă creșteri ale lipidelor din sânge. Obțineți valorile inițiale, monitorizați și gestionați creșterile în timpul terapiei prin reducerea dozei, întrerupere, oprire definitivă și/sau terapie de scădere a lipidelor.
• Pancreatită: Întrerupeți tratamentul cu TARGRETIN și evaluați dacă se suspectează acest lucru.
• Hepatotoxicitate, colestază și insuficiență hepatică: Întrerupeți sau întrerupeți tratamentul cu TARGRETIN și evaluați dacă testele chimice hepatice depășesc de trei ori limita superioară a valorilor normale.
• Hipotiroidism: Terapia cu TARGRETIN poate provoca hipotiroidism. Monitorizați și înlocuiți hormonul tiroidian, dacă este necesar
• Neutropenie: Monitorizați neutropenia. Reduceți doza de TARGRETIN sau întrerupeți tratamentul, după cum este indicat.
• Fotosensibilitate: Reduceți la minimum expunerea la lumina soarelui și la lumina ultravioletă artificială în timpul tratamentului.

REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente reacții adverse (peste 10%) includ: hiperlipidemie, hipercolesterolemie, cefalee, hipotiroidism, astenie, leucopenie, erupții cutanate, greață, infecție, edem periferic, dureri abdominale și piele uscată.

Revizuit 07 2015

Bibliografie

TARGRETIN® (bexarotene) capsules, for oral use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/021055s010lbl.pdf