RIPRETINIB QINLOCK®

QINLOCK® (ripretinib) comprimate, pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 2020

MECANISM DE ACTIUNE

Ripretinibul este un inhibitor al tirozin kinazei care inhibă tirozin kinaza receptorului proto-oncogen KIT (KIT) și kinaza receptorului A al factorului de creștere derivat din trombocite (PDGFRA), inclusiv mutațiile de tip sălbatic, primare și secundare.

Ripretinibul inhibă, de asemenea, alte kinaze in vitro, cum ar fi PDGFRB, TIE2, VEGFR2 și BRAF.

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

QINLOCK este un inhibitor de kinază indicat pentru tratamentul pacienților adulți cu tumoră stromală gastrointestinală avansată (GIST) care au primit tratament anterior cu 3 sau mai mulți inhibitori de kinază, inclusiv imatinib.

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

Doză recomandată: 150 mg oral o dată pe zi, cu sau fără alimente.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

Comprimate: 50 mg.

CONTRAINDICAȚII

Nu există.

AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII

 Sindrom de eritrodisestezie palmo-plantară: În funcție de severitate, întrerupeți administrarea QINLOCK și reluați la aceeași doză sau la o doză redusă.

  Tumori maligne cutanate primare noi: Efectuați evaluări dermatologice la inițierea tratamentului cu QINLOCK și în mod curent în timpul tratamentului.

 Hipertensiune arterială: Nu inițiați QINLOCK la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată și monitorizați tensiunea arterială în timpul tratamentului. În funcție de severitate, întrerupeți tratamentul cu QINLOCK și apoi reluați-l la aceeași doză sau la o doză redusă sau întrerupeți definitiv tratamentul.

 Disfuncție cardiacă: Evaluați fracția de ejecție prin ecocardiogramă sau scanare MUGA înainte de inițierea tratamentului cu QINLOCK și în timpul tratamentului, conform indicațiilor clinice. Întrerupeți definitiv tratamentul cu QINLOCK pentru disfuncție sistolică ventriculară stângă de gradul 3 sau 4.

 Risc de vindecare afectată a rănilor: Întrerupeți tratamentul cu QINLOCK timp de cel puțin 1 săptămână înainte de o intervenție chirurgicală electivă. Nu administrați timp de cel puțin 2 săptămâni după o intervenție chirurgicală majoră și până la vindecarea adecvată a rănilor. Siguranța reluării tratamentului cu QINLOCK după rezolvarea complicațiilor legate de vindecarea rănilor nu a fost stabilită.

 Fotosensibilitate: Poate provoca reacții de fotosensibilitate. Recomandați pacienților să limiteze expunerea directă la ultraviolete.

 Toxicitate embrio-fetală: Poate provoca leziuni fetale. Informați femeile aflate în potențial reproductiv cu privire la riscul potențial pentru făt și să utilizeze metode contraceptive eficiente.

REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente reacții adverse (≥20%) au fost alopecia, oboseala, greața, durerile abdominale, constipația, mialgia, diareea, scăderea poftei de mâncare, eritrodisestezia palmo-plantară și vărsăturile.

Cele mai frecvente anomalii de laborator de gradul 3 sau 4 (≥4%) au fost creșterea lipazei și scăderea fosfatului.

 INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

 Inhibitori puternici ai CYP3A: Monitorizați mai frecvent pentru reacții adverse. (7.1)

  Inductori puternici ai CYP3A: Evitați utilizarea concomitentă a inductorilor puternici ai CYP3A.

 Inductori moderați ai CYP3A: Evitați utilizarea concomitentă a inductorilor moderați ai CYP3A. Dacă nu se poate evita un inductor moderat al CYP, creșteți frecvența dozei de ripretinib la de două ori pe zi.

UTILIZARE LA POPULAȚII SPECIFICE

Alăptare: Se recomandă să nu alăptați.

Revizuit: 5/2025

Bibliografie

QINLOCK® (ripretinib) tablets, for oral use https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/213973s010lbl.pdf