TEPOTINIB (TEPMETKO®)

Comprimate TEPMETKO® (tepotinib), pentru administrare orală

Aprobare inițială în SUA: 2021

MECANISM DE ACTIUNE

Tepotinib este un inhibitor de kinază care vizează MET, inclusiv variantele cu modificări ale exonului 14. Tepotinib inhibă fosforilarea MET dependentă și independentă de factorul de creștere a hepatocitelor (HGF) și căile de semnalizare în aval dependente de MET. De asemenea, tepotinib a inhibat receptorii melatoninei 2 și imidazolinei 1 la concentrații realizabile clinic.

INDICAȚII ȘI UTILIZARE

TEPMETKO este un inhibitor de kinază indicat pentru tratamentul pacienților adulți cu cancer pulmonar fără celule mici (NSCLC) metastatic, care prezintă omisiunea exonului 14 de tranziție mezenchimală epitelială (MET).

DOZAJ ȘI ADMINISTRARE

• Selectați pacienții pentru tratamentul cu TEPMETKO în funcție de prezența omisiunii exon14 MET.
• Dozaj recomandat: 450 mg oral o dată pe zi, cu alimente, până la progresia bolii sau toxicitate inacceptabilă.

FORME DE DOZAJ ȘI CONCENTRAȚII

Comprimate: 225 mg.

CONTRAINDICAȚII

Niciuna.

AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII

• Boală pulmonară interstițială (BPI)/Pneumonită: Întrerupeți imediat administrarea de TEPMETKO la pacienții cu suspiciune de BPI/pneumonită. Întrerupeți definitiv administrarea de TEPMETKO la pacienții diagnosticați cu BPI/pneumonită de orice severitate.
• Hepatotoxicitate: Monitorizați testele funcției hepatice. Întrerupeți, reduceți doza sau întrerupeți definitiv administrarea de TEPMETKO în funcție de severitate.
• Toxicitate pancreatică: Monitorizați amilaza și lipaza. Întrerupeți, reduceți doza sau întrerupeți definitiv administrarea de TEPMETKO în funcție de severitate.
• Toxicitate embrio-fetală: TEPMETKO poate provoca leziuni fetale. Se recomandă informarea cu privire la riscul potențial pentru făt și utilizarea unor metode contraceptive eficiente.

REACȚII ADVERSE

Cele mai frecvente reacții adverse (≥ 20%) au fost edeme, greață, oboseală, dureri musculo-scheletice, diaree, dispnee, scăderea poftei de mâncare și erupții cutanate. Cele mai frecvente anomalii de laborator de gradul 3 până la 4 (≥ 2%) au fost scăderea limfocitelor, scăderea albuminei, scăderea sodiului, creșterea gamaglutamiltransferazei, creșterea amilazei, creșterea lipazei, creșterea ALT, creșterea AST și scăderea hemoglobinei.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

• Anumite substraturi P-gp: Evitați administrarea concomitentă de TEPMETKO cu substraturi P-gp, unde modificări minime ale concentrației pot duce la toxicități grave sau care pun viața în pericol.

UTILIZARE LA POPULAȚII SPECIFICE

Alăptare: Se recomandă să nu alăptați

 Revizuit: 02/2023

Bibliografie

TEPMETKO® (tepotinib) tablets, for oral use, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/214096s003lbl.pdf